Peamine erinevus biotransformatsiooni ja ainevahetuse vahel on see, et biotransformatsioon on osa ainevahetusest, kus biokeemiline muundumine toimub konkreetses ravimis või ühendis, samas kui metabolism viitab kõigile elusorganismis toimuvatele biokeemilistele reaktsioonidele.
Ainevahetus on lai mõiste, mis ei hõlma kõiki elusorganismis toimuvaid biokeemilisi reaktsioone, vaid ka ravimite ainevahetust. Seega on metabolism aktiivne alates konkreetse ühendi sisenemisest kuni selle ühendi söömiseni elusorganismis. Pealegi on ravimite või ksenobiootikumide ainevahetus oluline biokeemia valdkond, mida on kogu maailmas palju uuritud. Ksenobiootiline metabolism hõlmab paljusid protseduure. Ksenobiootilise ainevahetuse või ravimite ainevahetuse esmane eesmärk hõlmab kõiki biokeemilisi modifikatsioone, mis toimuvad ravimis. Biotransformatsioon on samuti osa ksenobiootilisest ainevahetusest. Sellest tulenevalt on biotransformatsioon ühest ühendist teiseks oluline, et lisada sellistele omadustele nagu lahustuvus ühenditele jne.
