Peamine erinevus - Alteplase vs Tenecteplase
Müokardiinfarkt (MI) on südame-veresoonkonna seisund, mis on põhjustatud arterite blokeerimisest. Blokeering on sageli tingitud verehüübist, mis moodustub tromboosist põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni kaudu. Selle seisundi raviks on erinevaid ravimeid, millel on trombolüütiline aktiivsus. Alteplaas ja Tenekteplaas on kaks sellist ravimit, mida kasutatakse MI raviks ja verehüüvete eemaldamiseks. Mõlemad ravimid on koe plasminogeeni aktivaatorid. Peamine erinevus Alteplase'i ja Tenecteplase'i vahel on ravimi tootmise mehhanism. Alteplaasi toodetakse seriinproteaasi glükosüülimisel, tenekteplaas aga koe plasminogeeni aktivaatori komplementaarse DNA (cDNA) modifitseerimise teel glükosüülimisel erinevatel alustel.
SISU
1. Ülevaade ja peamine erinevus
2. Mis on Alteplase
3. Mis on Tenecteplase
4. Alteplase ja Tenecteplase sarnasused
5. Kõrvuti võrdlus - Alteplase vs Tenecteplase tabelina
6. Kokkuvõte
Mis on Alteplase?
Alteplaas, tuntud ka kui koeplasminogeeni aktivaator (TPA), on Toidu- ja Ravimiamet (FDA) heaks kiidetud ravim. Selle molekulmass on umbes 70 kDa. Alteplaas on seriinproteaas, mis on toodetud valgu modifitseerimisel glükosüülimise teel. Alteplase'il on kaks peamist vormi, mis põhineb sellel olevate ahelate arvul; kaheahelaline ja üheahelaline vorm. Algselt eksisteerib see ühes ahelas, kuid pärast fibriiniga kokkupuutumist muundatakse see dimeeriks või kaheahelaliseks vormiks.
Selle toimemehhanism põhineb fibrinolüüsi omadustel. Pärast manustamist seondub alteplaas trombi fibriinivõrgustikuga ja aktiveerib plasminogeeni, et toota rohkem plasmiini. Plasminil on omakorda võime fibriinivõrku lagundada. Seega laguneb ka moodustunud tromb või tromb.
Alteplaasi seondumine fibriiniga toimub Kringle 2 domeeni ja fibronektiinvalgu sõrmelaadse domeeni kaudu. Kui plasminogeen on aktiveeritud, on Alteplaas võimeline lõhustama arginiini / valiini sideme plasminogeeni lagundamiseks.
Joonis 01: müokardiinfarkt
Alteplaasi kasutatakse peamiselt verehüüvete puhastamiseks ägeda müokardiinfarkti ja teiste kardiovaskulaarsete seisundite ajal. Lisaks kasutatakse Alteplase'i ka trombide puhastamiseks kateetrites. Alteplaas puutub kokku ka allergiliste seisunditega ja üleannustamise korral võib vere hüübimisprotsess olla pärsitud ja põhjustada verejooksu.
Mis on Tenecteplase?
Tenekteplaas on ka ravim, mis toimib koe plasminogeeni aktivaatorina ja mille FDA on heaks kiitnud. Tenekteplaasi molekulmass on umbes 70 kDa. Tenecteplase'i struktuur on üsna keeruline. Seda geneetiliselt muundatud valguravimit modifitseeritakse glükosüülimisega mitmetes jääkides. Rekombinatsiooniprotsessi käigus saab tuvastada kolm aminohappeasendust.
- Treoniini 103 asendamine asparagiiniga (Thr103Asn)
- Kringle domeen 1 - Asparagiini 117 asendamine glutamiiniga (Asn117Gln)
- Proteaasi domeen - tetra alaniini asendus
Kuna need suurendavad valgu polaarset olemust, suurendavad need modifikatsioonid ravimi võimet plasma kergemini puhastada ja seeläbi suurendada ravimi stabiilsust. Need modifikatsioonid suurendavad ka ravimi poolväärtusaega. Ravimi eliminatsiooni saab peamiselt läbi maksa. Tenekteplaas toimib plasminogeenil ja lagundab plasminogeeni, moodustades plasmiini, mis omakorda alustab trombi või trombide lagundamise trombolüütilist aktiivsust. Tenekteplaas seondub kringle 2 domeenis ja lõheneb arginiini / valiini sideme abil plasminogeeni lagundamiseks.
Seda ravimit manustatakse intravenoosselt. See võib põhjustada kõrvaltoimeid ja põhjustada verejooksu tüsistusi. Seetõttu on täpse annuse manustamine väga oluline.
Millised on Alteplase'i ja Tenecteplase'i sarnasused?
- Mõlemad toimivad koe plasminogeeni aktivaatoritena ja osalevad fibrinolüüsis
- Mõlemad ravimid põhjustavad trombi lagundamist, mida nimetatakse trombolüüsiks.
- Mõlemad ravimid on glükosüülimise teel modifitseeritud proteaasid.
- Mõlema ravimi molekulmass on lähemal 70 kDa.
- Mõlemat ravimit manustatakse intravenoosselt.
- Mõlemad ravimid seonduvad fibriini kringle 2 domeenis ja lõhenevad arginiini / valiini sidemes.
- Mõlemad ravimid erituvad detoksifitseerimisprotsessi kaudu maksa kaudu.
- Mõlemad ravimid võivad vale annuse manustamisel põhjustada komplikatsioone ja liigset verejooksu.
Mis vahe on alteplaasil ja tenekteplaasil?
Erinev artikkel keskel enne tabelit
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplaas on koe plasminogeeni aktivaator, mis on glükosüülitud seriini proteaas. | Tenekteplaas on koeplasminogeen, mida modifitseeritakse glükosüülimise teel kolmel juhul, mille tulemuseks on aminohapete asendused. |
| Spetsiifilisus fibriinile | |
| Alteplaasil on fibriini suhtes suhteliselt madal spetsiifilisus kui Tenecteplaasil. | Tenekteplaasil on kõrge spetsiifilisus fibriini suhtes. |
| Pool elu | |
| Alteplaasi poolväärtusaeg on suhteliselt väiksem kui Tenecteplaasil. | Tenekteplaasil on pikem poolväärtusaeg. |
Kokkuvõte - Alteplase vs Tenecteplase
Nii Alteplaas kui ka Tenekteplaas on koe plasminogeeni aktivaatorid, mis seonduvad fibriinivõrguga ja aktiveerivad plasminogeeni lagunemist. Seega on mõlemad ravimid proteaasid. Alteplaas on modifitseeritud glükosüülimise teel ja see on seriinproteaas. Tenekteplaasi modifitseeritakse glükosüülimise teel kolmel tasandil. Mõlemad ravimid on seotud ägeda müokardiinfarkti ravimisega ja verehüüvete puhastamisega. Seetõttu võib nende ravimite liig põhjustada trombolüüsi suurenemist, mis põhjustab liigset verejooksu. Seega tuleb olla ettevaatlik ravimi manustamisel ebanormaalsete kardiovaskulaarsete tüsistustega patsientidele. See on erinevus Alteplase'i ja Tenecteplase'i vahel.
Laadige alla Alteplase vs Tenecteplase PDF-versioon
Selle artikli PDF-versiooni saate alla laadida ja kasutada võrguühenduseta eesmärkidel, nagu tsiteeritud. Palun laadige siit alla PDF-versioon Alteplase'i ja Tenecteplase'i erinevus
