Peamine erinevus - agonist vs antagonisti ravimid
Opioidid on ravimid, mis sisaldavad nii ebaseaduslikke kui ka välja kirjutatud ravimeid. Opioidid toimivad valuvaigistitena, kuid neil on üleannustamise korral palju ebatervislikke kõrvaltoimeid. Opioidide mehhanismi saab seletada kahe mehhanismiga - agonistlik ja antagonistlik mehhanism. Seega võib ravimeid jagada peamiselt agonistlikeks ja antagonistlikeks ravimiteks. Agonistlikud ravimid on ravimid, mis on võimelised retseptoriga seondumisel aktiveerima aju retseptoreid, mille tulemuseks on opioidide täielik toime. Antagonistlikud ravimid seonduvad aju retseptoritega ja blokeerivad opioidide seondumise retseptoritega, pärssides seeläbi opioidi toimet. Peamine erinevus agonistide ja antagonistide vahel on nende vastutoimiv mehhanism. Agonistid põhjustavad toimeid, antagonistid aga pärsivad toimeid.
SISU
1. Ülevaade ja peamine erinevus
2. Mis on agonistravimid
3. Mis on antagonistravimid
4. Agonisti- ja antagonistravimite sarnasused
5. Võrdlus kõrvuti - agonist vs antagonistravimid tabelina
6. Kokkuvõte
Mis on agonistlikud ravimid?
Agonistravim on kemikaal, mis jäljendab spetsiifilise aju retseptori looduslikku ligandi. Seega põhjustab agonistravimi seondumine sarnase bioloogilise toime kui looduslik ligand. Agonist seondub loodusliku ligandi samaga seondumissaidiga. Seega on loodusliku ligandi puudumisel agonistravimid võimelised pakkuma täielikku või osalist vastust. Agonistlike ravimite näited hõlmavad heroiini, oksükodooni, metadooni, hüdrokodooni, morfiini ja oopiumi. Mõned neist, nagu heroiin, kuulutatakse ebaseaduslikuks. Need ravimid toovad valu leevendust. Tugevatel annustel võib olla palju kõrvaltoimeid, mis on seotud hingamise, elundipuudulikkuse, unisuse ja tuimusega.
Joonis 01: Agonisti ja antagonisti ravimite mehhanism
Agonistlike ravimite tüübid
On kahte peamist tüüpi agonistravimeid;
- Otsese sidumisega agonistravimid
- Kaudselt siduvad agonistravimid
Otseselt seonduvad agonistravimid või täielikud agonistid on võimelised otseselt seonduma retseptori spetsiifilise seondumissaidiga. See seondumiskoht on koht, kus looduslik ligand seondub normaalsetes tingimustes. See toob kaasa kiirema reaktsiooni, kuna see seondub otseselt retseptoriga ja aktiveerib ajusignaali. Näideteks on morfiin ja nikotiin.
Kaudseid siduvaid agonistravimeid nimetatakse ka osalisteks agonistideks, need on ravimid, mis suurendavad efekti saavutamiseks loodusliku ligandi seondumist retseptoriga. Need ravimid annavad hilinenud vastused. Kaudse siduva agonisti näiteks on kokaiin.
Mis on antagonisti ravimid?
Antagonistid on ravimid, mis pärsivad loodusliku ligandi toimet. Looduslik ligand võib olla hormoon, neurotransmitter või agonist.
Antagonistlike ravimite tüübid
Antagonistravimeid võib olla kolme peamist tüüpi.
- Võistlevad antagonistid
- Konkurentsivälised antagonistid
- Pöördumatud antagonistid
Joonis 02: Antagonistlike ravimite mehhanism
Konkurentsivõimelised antagonistravimid on ravimid, millel on võime seonduda algses seondumiskohas ja pärssida loodusliku ligandi seondumist. See on tingitud antagonisti kujust, mis jäljendab looduslikku ligandi. Ligandi kontsentratsiooni suurendamine võib pärssida konkureeriva antagonisti toimet.
Mittekonkurentsivõimelised antagonistravimid toimivad allosteeriliselt, kui need seonduvad muu kui tegeliku seondumissaidiga. Mittekonkureeriva antagonisti seondumine põhjustab retseptori konformatsioonilisi muutusi, mis pärsib tõelise ligandi seondumist.
Pöördumatud agonistravimid seonduvad retseptoriga kovalentsete sidemete kaudu tugevalt. See modifitseerib jäädavalt retseptorit, mis hoiab ära ligandi seondumise. Antagonistlike ravimite näited hõlmavad naltreksooni ja naloksooni. Enamasti kasutatakse neid ravimeid kahjulike ravimite nagu kokaiin ja heroiin, mis on agonistid, mõju pärssimiseks.
Millised on agonistlike ja antagonistlike ravimite sarnasused?
- Mõlemad on keemilised ravimid, mis võivad seonduda aju retseptoritega.
- Mõlemad toimivad vastupidiselt.
- Mõlemad võivad olla peamiselt kahte tüüpi - ebaseaduslikud või meditsiiniliselt välja kirjutatud ravimid.
- Mõlemad on retseptorite suhtes spetsiifilised.
- Mõlemat nimetatakse valuvaigistiteks.
- Mõlemad võivad üleannustamise korral põhjustada tervisele kahjulikke ilminguid.
Mis vahe on agonistide ja antagonistide vahel?
Erinev artikkel keskel enne tabelit
Agonist vs antagonisti ravimid |
|
| Agonistlikud ravimid on ravimid, mis on võimelised retseptoriga seondumisel aktiveerima aju retseptoreid, mille tulemuseks on ligandi täielik toime. | Antagonistlikud ravimid on ravimid, mis seonduvad aju retseptoritega ja blokeerivad ligandide seondumise retseptoritega, pärssides seeläbi ligandi toimet. |
| Mõjud | |
| Agonistlikud ravimid stimuleerivad tegevust. | Antagonistlikud ravimid pärsivad toimet. |
| Vastus | |
| Vastus tekib siis, kui agonist seondub seondumissaidiga. | Vastus on ära hoitud, kui antagonist seondub seondumissaidiga. |
| Tüübid | |
| On kahte tüüpi agonistravimeid; Otseselt siduvad agonistravimid ja kaudselt seonduvad agonistravimid. | Antagonistravimeid on kolme tüüpi; Konkureerivad antagonistid, mittekonkureerivad antagonistid ja pöördumatud antagonistid. |
Kokkuvõte - agonist vs antagonisti ravimid
Agonist- ja antagonistravimid toimivad vastutöötavas mehhanismis. Agonistlikud ravimid suurendavad ligandi loodusliku sidumise efektiivsust, reguleerides seeläbi ligandi toimet. Seevastu antagonistlikud ravimid reguleerivad ligandi toimet allapoole, seondudes retseptoriga ja blokeerides retseptori seondumist selle retseptoriga. See on peamine erinevus agonistlike ja antagonistlike ravimite vahel. Mõlemad stsenaariumid aitavad valu leevendada ja toimivad seetõttu potentsiaalsete valuvaigistitena. Mõned ravimid, näiteks morfiin, on välja kirjutatud ja lubatud kasutamiseks arsti järelevalve all, samas kui mõned on ebaseaduslikud (heroiin).
Laadige alla agonistide ja antagonistide ravimite PDF-versioon
Selle artikli PDF-versiooni saate alla laadida ja kasutada võrguühenduseta eesmärkidel, nagu tsiteeritud. Laadige alla PDF-versioon siit Erinevus agonisti ja antagonisti ravimite vahel
