Ensüümi inhibiitori ja ensüümi indutseerija peamine erinevus seisneb selles, et ensüümi inhibiitor vähendab ensüümi aktiivsust seondumisel ensüümi aktiivse kohaga. Seevastu ensüümi indutseerija suurendab ensüümi metaboolset aktiivsust kas sellega seondudes või suurendades geeniekspressiooni.
Ensüümid on biomolekulid, mis katalüüsivad elusrakkudes esinevaid biokeemilisi reaktsioone. Nad suurendavad reaktsioonide kiirust, vähendades nende aktivatsioonienergiaid. Substraadid seonduvad ensüümi aktiivse kohaga ja moodustavad substraadi-ensüümi kompleksi. Seejärel transformeerub substraat produktiks, jättes ensüümi muutumatuks. Ensüümi inhibiitorid vähendavad ensüümi aktiivsust või katalüütilist võimet, seondudes selle aktiivse kohaga. Seevastu ensüümi indutseerija suurendab ensüümi aktiivsust seondumise või ensüümi kodeeriva geeni ekspressiooni tugevdamise kaudu.